硫酸奎寧

英文名：Quinine Sulfate

別名：奎寧硫酸鹽;硫酸金雞納霜

化學(xué)名稱：（8S，9R）-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物

分子式：(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

分子量：782.96。

CAS號(hào)：804-63-7

性質(zhì)：白色粉末或針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)235℃（無(wú)水品，水解）。約在100℃失去結(jié)晶水。溶于熱水和醇，微溶于氯仿和醚，級(jí)易溶于2份氯仿與1份無(wú)水醇的混合液。無(wú)氣味，味極苦，露光漸變褐色。水溶液對(duì)石蕊呈中性。飽和水溶液顯左旋性。

用途：奎寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理都與氯喹相似，但作用較氯喹弱，不良反應(yīng)較多，臨床上多以氯喹取代之。目前用于耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧的治療。也可用于治療間日瘧。

藥理：奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝?？鼘幰惨鸠懮鼐奂?，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本品對(duì)紅外期無(wú)效，長(zhǎng)療程可根治惡性瘧，但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用，故不能中斷傳播。